隨著抗藥性問題日益嚴重，機器人現在能在幾天內完成過去需要化學家數月才能做到的任務，迅速建構潛在的抗生素。研究人員在一次自動化化學的示範中，利用機器人合成平台迅速生成並測試了數百種金屬基化合物，在此過程中發現了一種有前景的新型抗生素候選物。這種方法可能會改變科學家尋找迫切需要的藥物來對抗抗生素耐藥細菌的方式。此項研究在全球對抗微生物抗藥性日益擔憂的背景下進行，每年已有超過一百萬人因此失去生命。隨著現有抗生素效力的減弱，甚至常規醫療程序，如髖關節置換手術和化療，都面臨變得危險不安全的風險。
研究團隊並未選擇對熟悉的藥物類別進行微調，而是探索金屬基化合物，這一領域因毒性和複雜性的假設而長期被忽視。由約克大學化學系的 Dr Angelo Frei 領導，該團隊利用機器人技術和高速化學，將通常需要數月的繁瑣實驗工作壓縮至一週內。這一突破的核心是一個自動化系統，結合了機器人技術與「點擊」化學，這是一種高效地將分子構建塊連接在一起的技術。
在這一平台上，博士後研究員 Dr David Husbands 將近 200 種不同的配體與五種金屬配對，在不到七天的時間內創建了超過 700 種獨特的金屬配合物。這種速度至關重要，傳統的抗生素發現管道往往緩慢、成本高昂，對製藥公司來說越來越不具吸引力。研究人員指出，自動化可以徹底擴大所探索的化學空間，同時縮短時間和勞動成本。
經過合成後，該團隊篩選了所有 700 種化合物，測試其殺死細菌的能力，而不損害健康的人類細胞。最終有六種候選物脫穎而出，其中一種化合物引人注目：一種基於鉑金的複合物，顯示出強大的抗菌活性，包括對類似 MRSA 的菌株，同時對人類細胞無毒。結果顯示其具有高治療指數，成為進一步發展的有力候選者。
金屬配合物相對於傳統抗生素具備顯著優勢。與主流醫學中佔主導地位的平面碳基分子不同，金屬基化合物是三維結構，能以新方式與細菌互動，可能繞過現有的抗藥性機制。首席作者 Dr Angelo Frei 強調了這項工作的緊迫性，表示新抗生素的管道已經枯竭數十年，必須以不同的思維來看待此問題。
通過將智能的點擊化學與自動化相結合，Frei 說明了他們能以前所未有的速度探索大量未開發的化學空間。他指出，雖然我們發現的鉑金化合物令人興奮，但真正的突破在於我們找到它的速度。這項研究也挑戰了對金屬基藥物的長期假設。根據開放抗微生物藥物發現聯盟的數據，金屬配合物在抗菌活性方面的命中率較高，且無毒性，相比於標準有機分子更具優勢。
除了抗生素之外，這項技術的應用範圍還可以更廣泛。研究人員表示，這個快速合成平台也可以用於發現工業過程中的新催化劑，為生物醫學科學以外的領域開闢了新方向。根據發表在《Nature Communications》的研究結果，該團隊目前正在研究鉑金化合物如何攻擊細菌，並計劃擴展機器人系統以探索其他金屬及其應用。
